藥效學 紅霉素屬大環(huán)內酯類抗菌藥,本品對革蘭氏陽性菌的作用與青霉素相似,但其抗菌譜較青霉素廣,敏感的革蘭氏陽性菌有金黃色葡萄球菌(包括耐青霉素金黃色葡萄球菌)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒桿菌、李斯特菌、腐敗梭菌、氣腫疽梭菌等。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血桿菌、腦膜炎雙球菌、布魯氏菌、巴氏桿菌等。此外,硫氰酸紅霉素對彎曲桿菌、支原體、衣原體、立克次體及鉤端螺旋體也有良好作用。硫氰酸紅霉素在堿性溶液中的抗菌活性增強,當pH從5.5上升到8.5時,抗菌活性逐漸增加。
藥動學 紅霉素堿和硬脂酸鹽內服均易被胃酸降解,紅霉素鹽的種類、劑型、胃腸道的酸度和胃中的食物均影響其生物利用度,只有腸溶制劑才能較好吸收。吸收后廣泛分布于全身各組織和體液,但很少進入腦脊液。血漿蛋白結合率為73%~81%。能穿過胎盤進入胎兒循環(huán),其血清濃度約為母體的5%~20%。乳中的濃度達到血濃度的50%。表觀分布容積為犬2L/kg,馬為2.3L/kg,牛為0.8L/kg,豬為3.3L/kg,紅霉素小部分在肝代謝為無活性的N-甲基紅霉素,主要以原形從膽汁排泄,只有2%~5%劑量以原形從尿排出。
①硫氰酸紅霉素與其他大環(huán)內酯類、林可胺類因作用靶點相同,不宜同時使用。
②與β-內酰胺類合用表現(xiàn)為拮抗作用。
③硫氰酸紅霉素有抑制細胞色素氧化酶系統(tǒng)的作用,與某些藥物合用時可能抑制其代謝。